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執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》熱點:抗心律失常藥

時間:2025-10-02 03:17:20 題庫

2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》熱點:抗心律失常藥

  抗心律失常藥能防治心動過速、過緩或心律不齊的藥物。但一般指防治心動過速及某些心律不齊的藥物。

2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》熱點:抗心律失常藥

  第十八章 抗心律失常藥

  按治療用途分類:

  抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血壓、血脂調節(jié)、抗心絞痛、利尿

  各種作用機制受體、酶、離子通道(考點)

  一藥多種用途

  特指治療心動過速型的心率失常

  按電生理規(guī)律和藥物作用機制分四類:

  I:鈉通道阻滯劑(IA、IB、IC)

  II:β-受體阻斷劑(在18章)

  III:鉀通道阻滯劑

  IV:鈣通道阻滯劑(21章抗高血壓)

  一、鈉通道阻滯劑

  1.奎尼丁

  抗瘧藥奎寧的非對映異構體 奎寧抗瘧藥(3R, 4S, 8S, 9R)

  奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S) 抗瘧藥

  還是鈉通道拮抗劑

  2.鹽酸普魯卡因胺

  麻醉藥普魯卡因(酯)結構改造(酰胺),抗心率失常

  代謝產物N-乙;胨テ陂L,使用注意

  3.鹽酸利多卡因

  是麻醉藥,后用作抗心率失常

  N-脫單乙基代謝物

  對中樞毒性大

  4.鹽酸美西律

  化學名:1-(2,6- 二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽

  結構類似利多卡因,醚鍵代替酰胺鍵

  抗心律失常、局麻雙重作用

  堿性尿中解離度小,血藥濃度升高,注意不和堿性藥物合用

  5.鹽酸普羅帕酮

  Ic類抗心律失常

  化學名:3-苯基 -1-〔2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基] 苯基〕-1-丙酮鹽酸鹽

  R和S 兩個異構體藥效和藥代動力學存在立體選擇性

  代謝產物5-羥基化 N-去丙基產物 有活性

  血藥濃度個體差異大,應個體化給藥

  二、鉀通道阻滯劑

  鹽酸胺碘酮

  化學名:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基)甲酮鹽酸鹽

  代謝產物氮脫乙基 有活性,作用時間長

  碘原子影響甲狀腺素代謝

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